Công dụng thuốc Aginalxic

Aginalxic có hoạt chất chính là Acid Nalidixic, được bào chế dưới dạng viên nén dài bao phim với hàm lượng 500mg. Acid Nalidixic là thuốc thuộc nhóm Quinolon có phổ kháng khuẩn rộng. Acid Nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).

Acid Nalidixic có tác dụng với hầu hết vi khuẩn hiếu khí Gram âm E. coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella và Shigella. Các vi khuẩn này thường nhạy cảm với thuốc.

Pseudomonas aeruginosa và vi khuẩn Gram dương (Enterococcus, Staphylococcus) đã xảy ra kháng thuốc với Acid Nalidixic. Bên cạnh đó, vi khuẩn kỵ khí thường kháng thuốc Acid Nalidixic.

Phần lớn nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính gây ra bởi vi khuẩn đường ruột Gram âm. Do đó, Acid Nalidixic được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm.

Cầu khuẩn Gram dương đường ruột như Enterococcus và Staphylococcus saprophyticus – nguyên nhân chủ yếu khác gây viêm đường tiết niệu – lại kháng acid nalidixic.

Acid nalidixic không tác dụng với vi khuẩn kỵ khí đường ruột, điều này giúp giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.

Kháng thuốc Aginalxic 500mg: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R – plasmid. Kháng chéo Acid Nalidixic xảy ra với Acid Oxolinic và Cinoxacin. Trực khuẩn Shigella và Salmonella kháng Cloramphenicol/ Sulfamethoxazol/Ampicilin vẫn nhạy cảm với Acid Nalidixic.

2.1. Chỉ định

Thuốc Aginalxic 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, ngoại trừ Pseudomonas.

Trước đây Acid Nalidixic được dùng trong nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do chủng nhạy cảm như Shigella sonnei, nhưng hiện nay có thuốc kháng khuẩn khác (như các Ampicilin, Ceftriaxon, Fluoroquinolon, Cotrimoxazol) được ưu tiên dùng hơn.

2.2. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc Aginalxic 500mg trong các trường hợp sau:

• Dị ứng hoặc mẫn cảm với Acid Nalidixic hay các Quinolon khác.
• Suy thận.
• Loạn tạo máu (thiếu máu),
• Tiền sử co giật, động kinh, tăng áp lực nội sọ.
• Trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi.
• Phụ nữ đang mang thai.

Thuốc Aginalxic 500mg dùng đường uống. Uống thuốc Aginalxic vào lúc đói, tốt nhất trước khi ăn 1 giờ.

3.1. Liều dùng

• Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: Liều dùng 50 – 55 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Nếu điều trị trong thời gian dài, dùng liều 30 – 33 mg/kg/ngày.
• Người lớn: liều 2 viên/lần (tương đương 1g) x 4 lần/ngày, dùng ít nhất 7 ngày. Nếu điều trị kéo dài trên 2 tuần, phải giảm liều xuống một nửa.
• Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải creatinin >20 ml/phút: dùng liều bình thường; Độ thanh thải Creatinin 360 micromol/l, liều dùng trong 24 giờ nên giảm xuống còn 2g.

Mặc dù tác dụng kháng khuẩn của Acid Nalidixic không bị ảnh hưởng bởi pH nước tiểu, sử dụng đồng thời với Natri Bicarbonat hoặc Natri Citrat làm tăng nồng độ Acid Nalidixic trong nước tiểu.

Khi phối hợp Natri Citrat với thuốc Aginalxic, liều dùng cho người lớn: 1 viên/lần x 3 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

Kháng thuốc Aginalxic 500mg thường xảy ra nhanh, sau nuôi cấy vi khuẩn ở nước tiểu 48 giờ nếu không có tác dụng điều trị cần thay đổi phác đồ điều trị.

3.2. Quá liều thuốc và xử trí

Triệu chứng khi quá liều thuốc Aginalxic 500mg có thể xảy ra gồm: rối loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, hôn mê, tăng áp lực nội sọ, buồn nôn, nôn và toan chuyển hóa.

Cách xử trí cho người bệnh dùng quá liều là tiến hành rửa dạ dày. Nếu thuốc Aginalxic đã được hấp thu, truyền dịch và các biến pháp hỗ trợ như thở oxy, hô hấp nhân tạo nên được áp dụng. Thuốc chống co giật có thể được sử dụng trong trường hợp nặng.

Acid Nalidixic thường dung nạp tốt, phản ứng không mong muốn thường xảy ra nhẹ nhàng. Tỷ lệ chính xác về phản ứng không mong muốn trên thử nghiệm lâm sàng vẫn chưa được xác định.

• Toàn thân: đau đầu, phản ứng phản vệ.
• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Mắt: nhìn mờ, nhìn màu không chuẩn, nhìn đôi.
• Da: phản ứng ngộ độc ánh sáng, mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị. Mày đay, ngứa có thể xảy ra.
• Thần kinh trung ương, ít gặp: tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ, lú lẫn, ác mộng, ảo giác.
• Máu, hiếm gặp: giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu (đặc biệt ở bệnh nhân thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase).
• Một số tác dụng phụ khác như phù mạch, đau khớp có thể xuất hiện.

Khi xảy ra các tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Aginalxic 500ng, cần ngưng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ, đặc biệt là xuất hiện co giật, lo lắng, ảo giác, biểu hiện dị ứng.

Trường hợp bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với thuốc, sử dụng Adrenallin, Glucocorticoid và thở oxy.

• Bệnh nhân suy giảm chức năng thận, chức năng gan, thiếu hụt enzym G6PD có nguy cơ tích luỹ thuốc. Thận trọng khi dùng thuốc ở đối tượng này, tiến hành kiểm tra công thức máu, chức năng gan và thận nếu dùng thuốc Aginalxic liên tục trên 2 tuần.
• Không dùng thuốc Aginalxic cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì Acid Nalidixic có liên quan đến gây thoái hoá khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành.
• Tránh ánh nắng trực tiếp khi dùng thuốc Aginalxic nhằm hạn chế các phản ứng không mong muốn có thể xuất hiện ở da.
• Khả năng lái xe, vận hành máy móc: thuốc Aginalxic 500mg có thể gây đau đầu, ảo giác, co giật; do đó cần thận trọng với người lái xe và vận hành máy móc.
• Phụ nữ mang thai: Acid Nalidixic đi qua hàng rào nhau thai. Nghiên cứu cho thấy Acid Nalidixic liên quan đã gây bệnh khớp ở động vật còn non. Hiện nay chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra chặt chẽ khi sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai, do đó chống chỉ định sử dụng thuốc Aginalxic ở đối tượng này.
• Phụ nữ đang cho con bú: Acid Nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Đã có báo cáo trường hợp trẻ thiếu hụt enzym G6PD bị thiếu máu tan máu. Tuy nhiên hầu hết không có vấn đề nghiêm trọng xảy ra, Acid Nalidixic có thể dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Theophylin, Cyclosporin: nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với Acid Nalidixic.

• Cafein: Acid nalidixic ảnh hưởng đến chuyển hóa của cafein do đó có thể làm tăng nồng độ của nó.
• Warfarin và dẫn chất: Acid Nalidixic làm tăng tác dụng của thuốc.
• Thuốc kháng acid dạ dày có chứa magie, canxi, nhôm, sucralfat và các cation hóa trị 2 hoặc 3 như kẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu Acid Nalidixic, làm giảm nồng độ Acid Nalidixic trong nước tiểu.
• Chloramphenicol, Nitrofurantoin, Tetracycline: làm giảm tác dụng điều trị của acid nalidixic.